药理作用：本品是一个全合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。本品的作用部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓度的作用。
适用病症:氟伐他汀钠胶囊（来适可）适用于哪些病症？
　　饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常。
临床特点：氟伐他汀钠胶囊（来适可）的临床应用特点是怎样的？

　　胆固醇分四类：低密度脂蛋白（LDL）、高密度脂蛋白（HDL）、极低密度脂蛋白（VLDL），还有游离胆固醇。现在临床上常用的指标是LDL，从国际上研究看，LDL的增高跟动脉粥样硬化以及心脑血管疾病有直接的正性相关关系。除HDL外，其余的胆固醇越高，形成动脉粥样硬化的危险性越强。HDL增高可以起到对抗动脉粥样硬化的作用，所以又把HDL胆固醇叫"好胆固醇"，把LDL以及VLDL称为"坏胆固醇"。

　　可以认为，他汀类调脂药的出现是一场革命。它使通过口服药物治愈冠心病成为可能，是心血管病防治的一次重要突破。之所以这样说，是因为他汀类调脂药不仅能降低坏胆固醇--LDL及VLDL，还能轻度升高好胆固醇--HDL，并有保护血管内皮和抗炎的作用。因此长期服用该类药物对于预防冠状动脉粥样硬化性心脏病即冠心病的作用是明显的。

　　他汀类调脂药尤以降低总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇浓度见长。

　　此外，他汀类调脂药还可促进极低密度脂蛋白的代谢，具有清除血清中甘油三酯的作用。相比之下，他汀类调脂药清除胆固醇的作用强于对甘油三酯的清除作用。这类药物主要包括洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之）、普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）和西立伐他汀（拜斯亭）等。

不良反应：氟伐他汀钠胶囊（来适可）的不良反应是什么？

　　在安慰剂-对照试验中，以下不良反应的发生率高于安慰剂组1%以上：消化不良（4.7%），失眠（1.3%），恶心（1.2%），腹痛（1.1%）和头痛（1.1%）。

　　自从氟伐他汀钠上市以来，有关于过敏反应的个别报告，特别是皮疹和荀麻疹，极罕见的病例包括其他皮肤反应，血小板减少症，血管性水肿，面部水肿，血管炎和红斑狼疮。

禁忌症：氟伐他汀钠胶囊（来适可）的禁忌症是什么？

　　已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的或者。

　　活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。

　　怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。

　　严重肾功能不全（肌酐大于260pumol/l，肌酐清楚率小于30ml/min）的患者。

注意事项：氟伐他汀钠胶囊（来适可）的注意事项是什么？
　　象其他降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶（AST）或谷草转氨酶（ALT）持续升高大于正常高限的3倍或以上，必须停药。有个别关于可能是药物一发起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的或者。
【适应症】
饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（Fredrickson lla 和llb型）。

【副作用】
在安慰剂-对照试验中，以下不良反应的发生率高于安慰剂组1%以上：

消化不良（4.7%），失眠（1.3%），恶心（1.2%），腹痛（1.1%）和头痛（1.1%）。消化不良与剂量有关，并且多见于剂量为80毫克/日的患者。发生率为0.5-0.9%的不良反应为窦炎（0.9%），胀气（0.8%），感觉减退（0.6%），牙病（0.6%），尿路感染（0.6%）和转氨酶升高。自从氟伐他汀钠上市以来，有关于过敏反应的个别报告，特别是皮疹和荀麻疹，极罕见的病例包括其他皮肤反应，血小板减少症，血管性水肿，面部水肿，血管炎和红斑狼疮。

【注意事项】
1 肝功能：象其他降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶（AST）或谷草转氨酶（ALT）持续升高大于正常高限的3倍或以上，必须停药。有个别关于可能是药物一发起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的或者。
2 骨骼肌功能：服用其他HMG-CoA还原酶抑制剂的患者有发生肌病（包括肌炎和横纹肌溶解症）的报告。

【主要成分】
本品主要成分是氟伐他汀那，
其化学名为：[R,S-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氢-吲哚-2-基]-3，5-二羟-6-庚酸钠。

【药理毒理】
本品是一个全合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-Coa)还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3，5-二羟戊酸。本品的作用部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓度的作用。对年龄35 -75岁患轻-中度胆固醇血症(基线LDL-C为115-190mg/dl,或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏病(CHD)的男、女患者，采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究。

【药代动力学】
1、吸收 健康志愿者挛腹服用氟伐他汀后．吸收迅速、完全(98％)。若餐后服用．吸收减慢。服用氟伐他汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。其血浆峰浓度分别约为：140和 365纳克／毫升。 无论是晚餐时服药还是4小时后服药．曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算。其绝对生物利用度为24％。氟伐他汀的药代动力学为非线性：将剂量从40毫克加倍80 毫克后其AUC和雌浓度(cmax)约增 加50％。

2．分布 表观分布容积(Vz／f)为330升。超过98％的循环药物与血浆蛋白结合．此与血药浓度无关。

3．代谢 氟伐他汀主要在肝脏中起作用．肝脏也是其主要代谢部位。循环药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N一去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性．但不进入血液循环。

4．消除 健康志愿者服用3H标记的氟伐他汀后大约6％的放射性活性出现在尿中．93％在粪便中，在体内与氟伐他汀结合的3H只占不到总量的2％。计算出人类血浆清除率(cL／f)为1．8±0 8 I／min。服用40毫克／日的稳态血浆浓度未显示蓄积效应。口服40毫 克后半衰期为2．3±O．9小时。

5．特殊情况下的药代动力学 由于氟伐他汀主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化．因此在肝功能不全的患者不能排除出现蓄积的可能性。 一般来说．氟伐他汀的血浆浓度与年龄和性别无关。

【使用说明】
在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。
1 常规剂量
推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服。
要根据个体对药物和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将LDL胆固醇作用。长期服用持续有效。
2 肾功能不全患者的剂量
由于本品几乎完全由肝脏清楚，又有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调整计量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。

【禁忌事项】
已知对氟伐他汀或药物的其它任何成份过敏的患者。活动性肝病或持续的不能解释的转氨酶升高的患者。怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。严重肾功能不全的患者。

【药物作用】
食物：

晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀，其降血脂作用无明显差异。
离子交换树脂：在服用考来烯胺后四小时再服用本品，与两药单用相比会产生临床显著的累加作用。为了避免相互作用造成氟伐他汀合树脂结合，因此服用离子交换树脂（如：考来烯胺）后至少4小时才能给予本品。

苯扎贝特：

本品合苯扎贝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加约50％
免疫抑制剂（包括环孢素）、吉非贝齐、烟酸合红霉素：改类药物与本品合用的临床研究发现对耐受性无影响，但发生肌病的危险性增加，需密切观察。"

【药物过量】
意外过量服用氟伐他汀的患者建议给予活性碳口服，如果服进时间较短．可考虑洗胃。需对症治疗。

【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色至黄色粉末。

【妇女用药】
妊娠级别X 由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成，并且可能使某些生物活性的胆固醇衍生物合成减少，若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有害。因此，HMG-COA还原酶抑制剂禁用于怀孕合哺乳期妇女，也 禁用于未采用可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，必须停用本品。没有氟伐他汀在乳汁中分泌的资料，因此，哺乳期妇女不应服用本品。

【儿童用药】
由于在18岁以下年龄组缺乏使用氟伐他汀的临床经验，18岁以下患者不推荐使用本品。

【老年人用药】
老年患者的研究结果未显示耐受性降低或需要调整剂量。

【贮藏】
密封。